一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
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BMS-536924 是ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak, 和 Lck具有适中的抑制活性,对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
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BIIB021 是口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,Ki和EC50分别为 1.7 nM 和 38 nM。
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抑制HMG-CoA reductase(HMG-CoA还原酶)活性,IC50为8 nM。
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PD184352 (CI-1040)是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM, 作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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GDC-0941 是有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM, 适度选择性作用于p110β(10倍) 和 p110γ(25倍)。
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AVL-292是一个通过共价结合的,可以口头利用,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.CAS#1202757-89-8
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Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide衍生物,是TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。
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LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM 和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
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PF-562271,有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶,除了一些CDKs,选择性高100倍以上。
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